![\"奥夫平5mg-7.png\"/](\"http://47.95.243.71:80/ueditor/jsp/upload/image/20220715/1657864994914093776.png\" "\\"1657864994914093776.png\\"")
【药品名称】
通用名称：奥氮平片
英文名称：Olanzapine Tablets
汉语拼音：Aodanping Pian
【成分】
本品主要成分为奥氮平。
化学名称：2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H－噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂䓬
化学结构式：
分子式：C17H20N4S
分子量：312.43
【性状】
白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后显浅黄色至黄色。
【适应症】
精神分裂症。
双相情感障碍躁狂发作。
双相情感障碍抑郁发作。
奥氮平初始治疗有效的患者，可用于精神分裂症维持治疗和预防双相情感障碍复发。
【规格】
（1）5mg （2）10mg
【用法用量】
成人
精神分裂症
奥氮平的建议起始剂量为10mg/天。每日一次。
躁狂发作
单独用药时起始剂量为每日15mg，合并治疗时每日10mg。
预防双相情感障碍复发
推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作，应继续奥氮平治疗（需要时剂量适当调整），同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。
在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中，可根据个体临床状况不同，在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐起始剂量的药物，且加药间隔不少于24小时。奥氮平给药不用考虑进食因素，食物不影响吸收。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
特殊人群
肾脏和/或肝脏功能损害的患者
对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬变、ChildPugh 分级为A或B级)的患者初始剂量应为5mg，并应慎重加量。
吸烟者
相对于吸烟者，非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。吸烟会加快奥氮平的代谢，推荐进行临床评价，需要时考虑增加奥氮平的剂量。
当有不止一个减缓代谢的因素(女性、年老、非吸烟)出现时，应考虑降低起始剂量。需要增加剂量时也应该保守。
【不良反应】
成人
临床试验中报道的与使用奥氮平相关的最常见（发生于≥ 1 %的患者）不良反应有嗜睡，体重增加，嗜酸粒细胞增多，催乳素、胆固醇、血糖和甘油三酯水平升高，糖尿，食欲增加，头晕，静坐不能，帕金森症，白细胞减少，中性粒细胞减少，运动障碍，体位性低血压，抗胆碱能作用，肝转氨酶短暂的无症状升高，皮疹，乏力，疲劳，发热，关节痛，碱性磷酸酶增高，高γ-谷氨，高尿酸，高肌酸磷酸激酶和水肿。
不良反应列表
下表列出了来自自发报告和临床试验中的不良反应和实验室研究观察结果。在每个频率组内，不良反应按照严重程度降低的顺序排列。所列频率术语的定义如下：十分常见（≥ 1/10），常见（≥ 1/100到<1/ 10），偶见（≥ 1/1000到<1/ 100），罕见（≥ 1/10000到<1 /1000），十分罕见（< 1/10000），未知（不能从现有数据进行估计）。
十分常见常见偶见罕见未知
血液和淋巴系统疾病
嗜酸粒细胞增多
白细胞减少症10
中性粒细胞减少症10血小板减少症11
免疫系统疾病
过敏反应 11
代谢和营养障碍
体重增加1
胆固醇水平升高2,3
血糖水平升高4
甘油三酯水平升高2,5
糖尿
食欲增加出现糖尿病或糖尿病恶化偶尔与酮症酸中毒或昏迷有关，其中包括一些致死病例11低体温症 12
神经系统疾病
嗜睡眩晕
静坐不能6
帕金森症状学6
运动障碍6癫痫，在大多数情况下报告有癫痫发作史或有癫痫发作的风险因素11神经阻滞剂恶性综合征12
停药反应7,12
肌张力障碍（包括眼球转动）11
迟发型运动障碍11
健忘 9
构音障碍
心脏疾病
心动过缓
QTc 间期延长室性心动过速/室颤，猝死11
血管疾病
体位性低血压10血栓栓塞（包括肺栓塞和深静脉血栓）
呼吸，胸部和纵隔疾病
鼻衄9
胃肠道疾病
轻度的一过性抗胆碱能作用，包括便秘和口干腹胀9胰腺炎11
肝胆疾病
肝转氨酶（ALT，AST）的瞬态，无症状升高，尤其是在治疗早期肝炎（包括肝，胆汁淤积性或混合性肝损伤）11
皮肤和皮下组织疾病
皮疹光敏性反应
脱发
肌肉骨骼和结缔组织疾病
关节痛9横纹肌溶解症11
肾脏和泌尿系统疾病
尿失禁，尿潴留 尿犹豫11
妊娠,产后和围产期疾病
停药综合症新生儿
生殖系统和乳腺疾病
男性勃起功能障碍
男性和女性性欲降低闭经
胸部变大
女性溢乳
男性乳房女性化/乳房增大异常勃起12
全身疾病和给药部位疾病
无力
疲劳
水肿
发热10
调查
血浆催乳素水平升高8碱性磷酸酶升高10
肌酸磷酸激酶升高11
γ-谷氨酰转肽酶升高10
尿酸升高10总胆红素增加
1在所有基线体重指数（BMI）类别中均观察到体重临床上显著性增加。短期治疗后（中位持续时间为47天），体重增加≥7%的基线体重十分常见（22.2%），≥15%的常见（4.2%），≥25%的为偶见（0.8%）。患者长期暴露后（至少48个周）体重增加≥7%，≥15%，和≥25%的基线体重十分常见（分别为64.4%，31.7%和12.3%）。
2没有证据表明空腹血脂值（总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯）在基线血脂异常的患者中平均增加的更大。
3对基线时空腹从正常（<5.17 mmol/l）到高（≥ 6.2 mmol/l）进行了观察。空腹总胆固醇水平从基线的临界值（≥ 5.17 - < 6.2 mmol/l）到高（≥ 6.2 mmol/l）十分常见。
4对基线时空腹水平正常（<5.56 mmol/l）后升高（≥7 mmol/l）进行了观察。在空腹血糖从基线边界值（≥ 5.56 -<7 mmol/l）变为升高（≥ 7 mmol/l）十分常见。
5观察到基线时空腹水平正常（<1.69 mmol/l）后又升高（≥ 2.26 mmol/l）。空腹甘油三酯从基线的边界值（≥ 1.69 mmol/l -<2.26 mmol/l）变为升高（≥ 2.26 mmol/l）十分常见。
6临床试验中，奥氮平治疗组患者中帕金森综合症和肌张力障碍的发病率数值较高，但与安慰剂组之间并没有统计学显著性差异。奥氮平治疗患者出现帕金森综合征，静坐不能和肌张力障碍的发病率与氟哌啶醇的滴定剂量相比较低。在没有患者个体的急性和迟发性锥体外系运动障碍史的详细信息的情况下，目前无法得出奥氮平较少引起迟发性运动障碍和/或其它迟发性锥体外系综合征的结论。
7已有报告称当奥氮平突然停药时会出现如出汗，失眠，震颤，焦虑，恶心和呕吐等急性症状。
8在长达12周的临床试验中，奥氮平治疗的患者中有约30%的血浆催乳素浓度超过正常范围上限值，而他们的基线催乳素值正常。这些患者中大多数的升高较轻微，保持低于正常范围上限值的两倍。
9从奥氮平综合数据库中的临床试验确定的不良事件
10通过奥氮平综合数据库中临床试验的测量值评估的。
11从自发上市后报告中确定的不良事件，其发生率利用奥氮平综合数据库确定。
12从自发上市后报告中确定的不良事件，其发生率利用奥氮平综合数据库在95%置信区间的上限估计。
长期暴露（至少48个周）
出现体重增加，血糖，总/低密度/高密度脂蛋白胆固醇或甘油三酯不良反应和临床显著性改变的患者比例随时间增加。在完成9-12个月治疗的成人患者中，平均血糖增加速率在大约6个月后减缓。
特殊人群的附加信息
在老年痴呆患者的临床试验中，与安慰剂组相比，奥氮平治疗组死亡和脑血管病不良反应的发生率较高（见【注意事项】）。这组患者与使用奥氮平相关的不良反应中，步态异常和跌倒十分常见。常见肺炎，体温升高，嗜睡，红斑，视幻觉和尿失禁。
在患有药物引起的（多巴胺激动剂）与帕金森病相关的精神病患者的临床试验中，帕金森病症状和幻觉恶化的报告十分常见，比安慰剂组的更频繁。
一项在双相情感障碍患者中进行的临床试验中，丙戊酸钠与奥氮平联合治疗出现中性粒细胞减少的发生率为4.1%；一个潜在促进因素可能是高水平的血浆丙戊酸。奥氮平与锂或丙戊酸盐共同服用导致震颤，口干，食欲增加和体重增加的发生率增加（ 10%）。言语障碍的报告也很常见。在奥氮平与锂或双丙戊酸钠联合治疗期间，急性治疗期（长达6周）17.4%的患者的体重比基线体重增加7%。躁郁症患者中预防复发的长期奥氮平治疗（长达12个月）与39.9%的患者比基线体重增加了7%有关。
儿科人群
奥氮平不适用于儿童和18岁以下青少年患者的治疗。虽然没有设计临床研究以对青少年和成年人进行比较，将青少年试验的数据与成年人试验的数据进行了比较。
下表总结了报告的青少年患者（年龄13-17岁）比成年患者发生频率高的不良反应或仅在青少年患者的短期临床试验中发现的不良反应。与相当暴露量的成人相比，青少年人群中临床上显著性体重增加（≥ 7%）发生的更频繁。长期暴露（至少24周）的青少年患者的体重增加程度和出现临床上显著性增重的比例均比短期暴露的青少年患者高。
在每个频率组内，不良反应都按照严重性降低排列。所列频率术语的定义如下：十分常见（≥1 /10），常见（≥ 1/100<1 /10）。
代谢和营养障碍
十分常见：体重增加13，甘油三酯水平升高14，食欲增加。
常见：高胆固醇水平升高15
神经系统疾病
十分常见：镇静（包括：嗜睡，昏睡，嗜睡）。
胃肠道疾病
常见：口干
肝胆疾病
十分常见：肝转氨酶升高（ALT/AST）。
调查
很常见：总胆红素降低，GGT升高，血浆催乳素水平升高16。
13短期治疗（中位持续时间为22天）后，体重增加≥7%基线体重（kg）的很常见（40.6%），≥ 15%基线体重的常见（7.1%），≥25%的常见（2.5%）。长期暴露（至少24周）后，89.4%的体重增加≥7%，55.3%增加≥15%，29.1%增加≥25%的基线体重。
14观察到基线时空腹水平正常（<1.016 mmol/l）后升高（≥ 1.467 mmol/l）的病例，和空腹甘油三酯从基线的边界值（≥1.016 mmol/l-<1.467 mmol/l）到升高（≥1.467 mmol/l）的改变。
15观察到从基线空腹总胆固醇水平正常（<4.39 mmol/l）到升高（≥ 5.17 mmol/l）常见。空腹总胆固醇从基线边界水平（≥ 4.39-<5.17 mmol/l）变到升高（≥ 5.17 mmol/l）很常见。
1647.4%的青少年患者报告血浆催乳素水平升高。
【禁忌】
奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。
【注意事项】
在治疗精神病的过程中，患者临床状况的好转可能需要几天甚至几个星期。在此期间应密切监护患者。
痴呆相关的精神病和/或行为障碍
痴呆有关的精神病和/或行为紊乱的患者，不推荐使用奥氮平治疗，因为有增加死亡率和脑血管事件的风险。在一项安慰剂对照的临床试验中（6-12周），受试者为患有痴呆的精神病和/或行为紊乱的老年人（平均年龄78岁）。和安慰剂比较，用奥氮平治疗的患者的死亡率有2倍的增加（分别为3.5％，1.5％）。但死亡发生率与奥氮平的剂量（平均日剂量为4.4mg）或治疗的周期无正相关性。导致死亡率升高的风险因素包括,年龄大于65岁，吞咽困难，镇静状态，营养不良和脱水，肺部疾病（如吸入或非吸入性肺炎），或同时服用苯二氮卓。然而，排除这些风险因素，使用奥氮平治疗的患者的死亡率依然高于服用安慰剂的患者。
在同一临床研究中，有报道脑血管不良事件（CVAE，即中风，瞬时的缺血发作），其中包括死亡病例。用奥氮平治疗的患者出现脑血管不良事件的发生率为安慰剂的3倍（分别是1.3％，0.4％）。所有出现脑血管不良事件的用奥氮平和安慰剂治疗的患者均有已经存在的风险因素。与奥氮平治疗有关的CVAE的风险因素包括年龄大于75岁和血管/混合型痴呆。奥氮平的有效性在这些试验中没有得到证实。
帕金森病
不推荐使用奥氮平治疗帕金森病及与多巴胺激动剂相关的精神病。在临床试验中，有报道这类患者服用奥氮平后帕金森症状恶化，或幻觉比安慰剂更为常见和频繁（参见不良反应），而奥氮平对于这些患者的精神病性症状的疗效与安慰剂相当。在这些试验中，要求患者使用最低起始有效剂量的抗帕金森药物（多巴胺激动剂）保持稳定状态，并且在整个试验过程中保持使用的抗帕金森药物种类和剂量的一致。奥氮平起始为2.5mg/日，并根据研究者的判断最高调整到15mg/日。
神经阻滞剂恶性综合征(NMS)
NMS是一种与抗精神病药物有关的潜在致死性的疾病。用奥氮平治疗的患者罕有NMS的报道。NMS的临床特征是高热、肌强直、意识改变和植物神经系统功能不稳定(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗以及心脏节律紊乱)。附加症状还包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解)以及急性肾衰。如果患者的症状和体征提示NMS，或表现为不能解释的高热而不伴有NMS的其他临床特征，那么所有的抗精神病药物，包括奥氮平均应停用。
高血糖和糖尿病
高血糖和/或糖尿病发展或恶化偶尔与酮症酸中毒或昏迷相关，包括有些死亡的病例，偶见这方面的报告。某些病例报道有既往的体重增加，这可能是一种促发因素，建议根据抗精神药物使用指南进行适当的临床监测，如测量患者在基线、接受奥氮平治疗12周和之后每年的血糖值。对使用任何抗精神病药物（包括礼来的奥氮平）的患者，应观察其高血糖的体征和症状（如口渴、多尿、贪食和乏力），对糖尿病和存在糖尿病危险因素的患者应定期监测血糖以免恶化，应对体重进行定期监测（如基线、接受奥氮平治疗4周、8周、12周和之后的每个季度）。
脂质改变
在安慰剂对照的临床试验中观察到接受奥氮平治疗的患者出现脂质的异常改变（参见【不良反应】）。对脂质的改变，尤其是血脂异常和存在血脂紊乱危险因素的患者应在临床上进行适当的监测，对使用任何抗精神药物（包括礼来的奥氮平）的患者，应根据抗精神病药物使用指南进行脂质的定期监测（如基线、接受奥氮平治疗12周和之后每五年）。
抗胆碱能活性
离体实验证明奥氮平具有抗胆碱能活性，但临床试验中发生的与抗胆碱作用相关的事件很低。然而，奥氮平治疗有合并疾病的患者的临床经验有限，建议奥氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性肠梗阻以及相关病症的患者。
肝功能
患者服药期间常会出现短暂的无症状性的肝脏氨基转移酶（ALT/AST）升高，尤其是治疗早期。因此ALT和/或AST升高的患者、有肝功能损害症状或体征的患者、已表现出局限性肝脏功能减退的患者以及已使用潜在肝毒性药物治疗的患者应慎用奥氮平。已诊断有肝炎（包括肝细胞型、胆汁郁积型或混合性肝损伤）的情况下，应该停止奥氮平治疗。
中性粒细胞减少症
奥氮平慎用于由任何原因引起的白细胞和/或中性粒细胞计数减低的患者、服用能引起中性粒细胞减少症药物的患者、有药物所致的骨髓抑制/毒性作用病史的患者、由合并疾病、放疗或化疗导致骨髓抑制的患者以及嗜酸细胞增多症或骨髓增生症的患者。奥氮平与丙戊酸钠合用时常见中性粒细胞减少症。
停止治疗
突然停用奥氮平时，罕见下列急性症状，如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等（≥ 0.01% 且<0.1% ）。
QT间期
临床试验中，接受奥氮平治疗的患者出现有临床意义的QTc间期延长（基线QTcF<500毫秒的患者，基线后任一点的QTcF≥500毫秒）并不常见（0.1%-1%），和安慰剂相比，出现的心脏相关事件没有统计学差异。但奥氮平与其他已知可以延长QTc间期的药物合用时要谨慎，尤其是在老年患者、先天性长QT综合征患者、充血性心脏衰竭患者、心肌肥厚、低钾血症或低镁血症的患者。
静脉栓塞
对奥氮平治疗与出现静脉栓塞之间的瞬时联系的报道很少（≥ 0.1% 且 < 1%），两者之间的联系尚未确认。然而，由于精神分裂症患者往往伴有后天静脉栓塞的风险，因此所有可能与静脉栓塞相关的风险因素（如对患者实施固定术）均应给予考虑，并采取预防措施。
一般中枢神经系统作用
考虑到奥氮平对中枢神经系统的基本作用，与其他中枢活性药物合用时或用于饮酒患者时应慎重。由于离体奥氮平表现出多巴胺拮抗作用，故可能拮抗直接或间接的多巴胺激动剂的作用。
惊厥
奥氮平慎用于有惊厥发作史和有惊厥阈值降低因素的患者。目前奥氮平引起惊厥的报道很少，这些病例绝大多数报告有惊厥史和惊厥危险因素。
迟发性运动障碍
在为期一年或更短的对照研究中，奥氮平治疗中发生的迟发性运动障碍较少，且有统计学显著性。但长期用药会增加迟发性运动障碍的风险。因此，若用奥氮平治疗的患者出现迟发性运动障碍的症状和体征，应考虑减少用药量或停药。停止治疗后这些症状可能会出现一过性恶化甚或加重。
体位性低血压
奥氮平治疗老年患者的临床实验中，偶有体位性低血压的报道。用奥氮平治疗65岁以上的患者时建议定期监测患者的血压。
心脏性猝死
在奥氮平上市后报告中报道了患者因使用奥氮平引起的心脏性猝死事件。在一项回顾性观察研究中，接受奥氮平治疗的患者出现心脏性猝死的风险约为未服用抗精神病药物患者的两倍。在该研究中，奥氮平与一项合并分析中的非典型抗精神病药物的风险相当。
儿科患者
奥氮平不用治疗儿童或青少年。在年龄为13-17岁患者中的临床试验显示有多种不良反应：包括体重增加，代谢改变和催乳素增加。
乳糖
奥氮平片剂中含有乳糖。患有罕见的遗传性半乳糖不耐症、拉普乳糖本酶缺乏症和葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者禁止服用此药。
由于奥氮平可能导致瞌睡，患者在操作危险性机械包括机动车时应格外小心。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者，要通知医生。由于经验有限，只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。
在怀孕期的后3个月使用抗精神病药物(包括奥氮平)的母亲，新生儿有出现不同程度及时间的不良反应（包括体外系症状及停药反应）的风险，已有激动、肌张力高、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和喂食障碍的报告。因此，新生儿应密切监护。
哺乳
在一项健康妇女的哺乳研究中，奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿暴露（mg/kg）估计为母体奥氮平浓度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奥氮平，建议不要哺乳。
生育能力
对生育能力的影响尚不清楚。
【儿童用药】
因为缺乏安全性和有效性的数据，奥氮平不推荐用于儿童和未满18岁的青少年患者。一项青少年患者的短期研究曾经报道奥氮平能引起相对于成人更大数量的体重增加、脂质和催乳素改变。
【老年用药】
通常不必考虑使用较低的起始剂量(5mg/天)，但对65岁以上老年人，若有临床指征，仍应考虑使用较低的起始剂量。
【药物相互作用】
仅在成人中进行了相互作用的研究。
影响奥氮平的潜在相互作用
因为奥氮平通过CYP1A2进行代谢，那些能特定诱导或抑制这种同工酶的物质可能影响奥氮平的药代动力学。
CYP1A2的诱导作用
奥氮平的代谢可被吸烟和卡马西平诱导，可以导致奥氮平浓度降低。仅观察到奥氮平清除率轻微到中度的增加。临床的结果可能有限，但仍推荐进行临床监测，必要时可以考虑增加奥氮平的剂量。
CYP1A2的抑制作用
氟伏沙明是一种CYP1A2抑制剂，可以显著地抑制奥氮平的代谢。给予氟伏沙明后，不吸烟女性奥氮平的Cmax平均增加54%，而吸烟男性则平均增加77%。两者奥氮平的AUC值分别平均增加52%和108%。因此对于正在使用氟伏沙明或其它CYP1A2抑制剂(例如：环丙沙星)的患者，应考虑降低奥氮平的初始剂量。而对开始使用CYP1A2抑制剂的患者，奥氮平的用量也应适当减少。
降低的生物利用度
活性碳可降低口服奥氮平生物利用度的50%到60%，因此应在奥氮平用药前或用药后至少2小时使用。
尚未发现氟西汀（一种CYP2D6抑制剂）、单次剂量的抗酸剂（铝、镁）或西咪替丁对奥氮平的药代动力学有显著影响。
奥氮平对其他药物的潜在影响
奥氮平可拮抗直接和间接的多巴胺受体激动剂的作用。
在体外，奥氮平不抑制主要的CYP450同工酶（如：1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4）。在一项体内研究里，没有发现奥氮平抑制三环抗抑郁药（代表大部分的CYP2D6路径）、华法林（CYP2C9）、胆茶碱（CYP1A2）或安定（CYP3A4和2C19）,如该研究所证实，没有预期的特殊相互作用。
当与锂盐或二环己丙醇联合用药时，奥氮平未显示出药物间相互作用。
丙戊酸盐血浆水平的治疗监测显示，当采用奥氮平联合治疗后，丙戊酸盐的剂量无需进行调整。
一般中枢神经系统活动
当患者饮用酒精或接受能引起中枢神经系统抑制的药物时，应当谨慎。
对帕金森和痴呆患者，不推荐奥氮平与抗金森药物的合用。
QTc间期
奥氮平与已知能增加QTc间期的药物合用时，应当谨慎。
【药物过量】
症状和体征
奥氮平过量时，最常见的症状(发生率>10%)包括心动过速、激越/攻击行为、构音障碍、各种锥体外系症状以及觉醒水平的降低(由镇静直至昏迷)。
奥氮平过量的其它重要表现还包括谵妄、痉挛、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血压或低血压、心律不齐(过量时发生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今报告的奥氮平最低致死剂量为450mg，但是也有报告服用奥氮平剂量超过2g而仍存活的报告。
使用奥氮平过量时的处理方法
目前，还没有特异的奥氮平解毒剂。不应采用催吐方法。可采用常规的药物过量处理方法(例如洗胃，服用活性碳)。当给予活性碳制剂后，奥氮平的口服生物利用度会降低50-60%。
同时，应根据临床表现对重要器官功能进行监测和治疗，包括处理低血压，循环衰竭和维持呼吸功能。不要使用肾上腺素、多巴胺或其它具有 β-受体激动活性的拟交感制剂，因为β-受体激动剂会加重低血压症状。需要监测心血管功能以观察可能出现的心律失常。应对患者进行密切连续地监测直至恢复正常。
【药理毒理】
药理作用
奥氮平为精神阻断剂，是一种抗精神病药，作用于多种受体系统，进而显示出广泛的药理学活性。
在临床前研究中，奥氮平表现出与下列受体的亲和性（Ki<100nM）：五羟色胺5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6；多巴胺D1，D2，D3，D4，D5；胆碱能毒蕈碱样受体M1－M5；α1受体；以及组织胺H1受体。动物行为学研究显示，奥氮平对五羟色胺、多巴胺和胆碱能受体的拮抗作用与其受体结合效应一致。已经在体外以及体内实验模型上证明，奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明，奥氮平选择性地减少中脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对涉及运动功能的纹状体通路（A9）影响很小。动物试验中，降低条件性回避反应与药物的抗精神病活性有关，而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵直的剂量下降低条件性回避反应。与某些其他抗精神病药不同，奥氮平可增强对\u201C抗焦虑\u201D试验的反应。
毒理研究
单次给药毒性
啮齿类动物单次经口给药中毒症状表现为高效价神经阻滞剂的作用特征：活动减少、昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增加和速度受阻。致死剂量中位数约为210mg/kg（小鼠）和175mg/kg（大鼠）。犬单次给药的最大耐受剂量为100mg/kg。临床症状包括镇静、共济失调、震颤、心率增加、呼吸费力、瞳孔缩小以及食欲减低。猴单次经口给药剂量为100mg/kg时可致虚脱，更高剂量会导致半昏迷状态。
重复给药毒性
在对小鼠进行的长达3个月和对大鼠及犬进行的长达1年的研究中发现，奥氮平主要作用表现为对CNS的抑制作用、抗胆碱能作用以及致外周的血液学障碍。对CNS的抑制会逐渐产生耐受。高剂量时导致生长发育参数降低。与大鼠催乳素增高一致的可逆性变化包括卵巢和子宫的重量下降，以及阴道上皮和乳腺的形态学变化。
血液学毒性
在每种研究动物中均发现血液学参数的改变，包括小鼠剂量依赖性的循环系统白细胞减少和大鼠循环系统白细胞的非特异性减少；但没有发现骨髓细胞中毒的证据。日剂量为8或10mg/kg（奥氮平总暴露量[AUC]约为人日剂量12mg给药AUC的12~15倍），部分犬出现可逆性的粒细胞减少症、血小板减少症和贫血。出现细胞减少症的犬未见药物对骨髓造血始祖细胞和增生细胞的不良作用。
遗传毒性
细菌突变检测以及离体和活体哺乳动物检测结果显示，全部试验剂量范围内奥氮平均未见致突变性或诱分裂作用。
生殖毒性
奥氮平未见致畸作用。药物的镇静作用影响雄性大鼠的交配表现。1.1 mg/kg日剂量（约为人最大给药剂量的3倍）可影响动情周期，3mg/kg(约为人最大给药剂量的9倍)可影响其繁殖参数。大鼠给予奥氮平后，子代中观察到胎仔发育迟缓及子代活动水平短暂性降低。
致癌性
小鼠和大鼠的研究结果显示：奥氮平未见致癌性。
【药代动力学】
吸收
奥氮平口服吸收良好，在5～8小时内达到血浆药物浓度峰值。药物吸收不受食物影响。与静脉给药相比的口服绝对生物利用度尚未确定。
分布
在大约7～1000ng/mL的浓度范围之间，奥氮平的血浆蛋白结合率大约为93%，主要与白蛋白和α酸性糖蛋白结合。
生物转化
奥氮平在肝脏主要通过葡萄糖醛酸结合和氧化通路代谢。循环系统中的主要代谢产物为10-N-葡萄糖醛酸结合物，不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关，而动物实验显示这两个代谢物的药理学活性均明显低于奥氮平。主要的药理学活性来源于母药奥氮平。
消除
健康志愿者口服给药，年龄和性别均为奥氮平的平均终末消除半衰期的影响因素。
健康老年人（65岁以上)受试者与健康年轻受试者相比，药物平均消除半衰期延长（分别为51.8hr和33.8hr)，药物清除减缓（清除率分别为17.5L/hr和18.2L/hr)。所观察到的老年人的药代动力学变异处于其他人群的变异范围之内。44名65岁以上的老年精神分裂症患者给予5～20mg/日奥氮平，未发现任何特殊的不良事件。
女性受试者的药物平均消除半衰期较男性受试者长（分别为36.7hr和32.3hr)，药物清除减缓（清除率分别为18.9L/hr和27.3L/hr)。但安全性结果显示，奥氮平（5-20mg)在女性患者（n=467）中的安全性与男性患者（n=869)相当。
肾损伤
药物在肾功能衰竭的患者（肌酐清除率<10ml/min）和健康受试者中的平均消除半衰期分别为37.7hr和32.4hr，药物清除率分别为21.1L/hr和25.0L/hr均无显著差异。一项物料平衡研究显示，约57%放射性标记的奥氮平在尿中出现，主要为代谢产物。
吸烟者
与非吸烟患者（消除半衰期和清除率分别为48.8hr和14.1L/hr）相比，吸烟并伴有轻度肝功能损害患者的平均药物消除半衰期（39.3hr）延长，清除率（18.0L/hr）降低。
非吸烟患者与吸烟患者(男性和女性)相比，平均消除半衰期延长(分别为38.6hr和30.4hr)，清除率降低(分别为18.6L/hr和27.7L/hr)。
相比于年轻人、男性受试者和吸烟者，奥氮平在老年人、女性受试者和非吸烟者的血浆清除率降低。但是，年龄、 性别或吸烟与否对奥氮平的清除率和半衰期的影响 与个体间的总体变异幅度相比较小。
在对高加索人、日本人和华人的研究中，上述三种人群之间未发现药代动力学参数的人种差异。
儿科患者人群
奥氮平的药代动力学特性在青少年（13-17岁）和成年人中相似。临床研究结果显示中，青少年中奥氮平的平均暴露量比成年人中高约27%。青少年与成年人的人口统计学差异包括平均体重较低以及青少年吸烟者较少。这些因素可能与观察到的青少年平均暴露量较高有关。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】
（1）5mg规格：双铝包装，7片/板，1板/小盒、2板/小盒、4板/小盒。
（2）10mg规格：双铝包装，7片/板，1板/小盒、2板/小盒、4板/小盒。
【有效期】
18个月
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：齐鲁制药有限公司
生产地址：济南市高新区新泺大街317号
邮政编码：250100
电话号码：(0531)83126000/83126111/83126333/83126548
传真号码: (0531)83126288/83126545
网 址：http://www.qilu-pharma.com
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请仔细阅读(帕可 氨磺必利片 0.2g*20片)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。
【药品名称】
通用名称：氨磺必利片
英文名称：Amisulpride Tablets
汉语拼音：Anhuangbili Pian
【成份】本品主要成份为氨磺必利。
化学名称：4-氨基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷)甲基]-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺
分子式：C17H27N3O4S
分子量;369.48
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】氨磺必利用于治疗以阳性症状（例如谵妄、幻觉、认知障碍）和/或阴性症状（例如反应迟缓、情感淡漠及社会能力退缩）为主的急性或慢性精神分裂症，也包括以阴性症状为特征的精神分裂症。
【规格】0.2g
【用法用量】
通常情况下，若每天剂量小于或等于400mg，应一次服完，若每天剂量超过400mg，应分为两次服用。
急性期：对于急性精神病发作，推荐剂量为400mg/天至800mg/天口服。根据个体情况，每日剂量可以提高至1200mg/天。超过1200mg/天的剂量尚未广泛评价安全性，因此不应使用。开始治疗时不需要特殊的剂量滴定。在治疗期间，应该根据个体反应调整剂量。
阳性及阴性症状混合阶段：治疗初期，应主要控制阳性症状，剂量可为：400～800mg/天。
然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
维持治疗：任何情况下，均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。阴性症状占优势阶段：推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。
肾脏损害：由于氨磺必利通过肾脏排泄。对于肌酐清除率为30～60ml/分的肾功能不全患者，应将剂量减半；对于肌酐清除率为10～30ml/分的患者，应将剂量减至三分之一。
由于缺乏充足的资料，故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人（肌酐清除率＜10ml/min）（见禁忌）。
肝脏损害：由于氨磺必利代谢较少，肝脏损害患者不需调整剂量。
【不良反应】
不良反应发生率分级采用CIOMS标准：非常常见≥10%；常见≥1且<10%；不常见≥0.1且<1%；罕见≥0.01且<0.1%；非常罕见<0.01%，未知（不能从已知数据作出评估）。
临床试验数据：在对照临床试验中观察到以下不良反应。应注意在有些情况下难以将不良事件与基础疾病的症状加以区分。
神经系统异常：可出现锥体外系症状（震颤、肌张力亢进、流涎、静坐不能、运动功能减退）。使用维持剂量时，这些症状通常为中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗即可部分缓解症状。
在以50～300mg/天剂量治疗以阴性症状为主的精神分裂症患者时，与剂量有关的锥体外系症状发生率较低。
非常常见：
常见： 可出现急性肌张力障碍（痉挛性斜颈，眼球转动危象，牙关紧闭等症状），无需停药，服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。嗜睡。
不常见： 迟发性运动障碍。曾有报道，服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍，尤其是长期服药后，主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用，还有可能加重症状。 癫痫发作。
精神异常：常见失眠症、焦虑、激动、性高潮障碍。
胃肠道异常：常见便秘，恶心，呕吐，口干。
内分泌异常：常见氨磺必利导致血催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢，闭经，男子乳腺发育，乳房肿胀，阳痿，女性的性冷淡。停止治疗后可恢复。
代谢和营养异常：
不常见：高血糖（见【注意事项】）。
心血管异常：
常见：低血压。
不常见：心动过缓。
检查：
常见：体重增加。
不常见：肝酶升高，主要是转氨酶。
免疫系统异常：
不常见：过敏反应。
上市后数据：以下为药品上市后通过自发性报告收集到的不良反应数据。
神经系统异常：
精神镇静类药物的恶性综合征（见【注意事项】），发生率未知。
心脏异常： QT间期延长和室性心律失常，例如扭转型室性心动过速、室性心动过速，可导致心室纤维性颤动或者心脏停搏、猝死（见【注意事项】）。发生率未知。
血管异常：静脉血栓栓塞，包括肺栓塞，有时是致死的，以及深静脉血栓（见警告部分）。发生率未知。
皮肤和皮下组织异常：血管性水肿、荨麻疹，发生率未知。
【禁忌】本品禁用于下列情况：
已知对药品中某成份过敏者；
有报道：接受抗多巴胺能药物（包括苯丙酰胺类药物）治疗的嗜铬细胞瘤患者，曾出现过严重的高血压。因此，嗜铬细胞瘤患者禁用本品。
患有催乳素依赖性肿瘤，如垂体催乳素腺瘤和乳腺癌；
严重肾脏损害（肌酐清除率＜10ml/min）。
本品禁止与以下药物联合应用：
可能引起尖端扭转性室性心动过速的药物：Ia类（如奎尼丁，氢化奎尼丁，丙吡胺）及Ⅲ（如胺碘酮，索他洛尔，多非利特，伊布利特）抗心律失常药物，某些精神镇静药物（如硫利达嗪，氯丙 嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美马嗪，舒必利，硫必利，舒托必利，匹莫齐特，氟哌啶醇，氟哌利多），以及其它药物诸如：苄普地尔，西沙必利，美沙 酮，二苯马尼，静脉用红霉素，咪唑斯汀， 静脉用长春胺，卤泛群，喷他咪丁，司氟沙星，莫西沙星。（见药物相互作用）
左旋多巴：（见药物相互作用）。
【注意事项】
1.警告
恶性综合症：与其他精神镇静药物一样，可能发生恶性综合症，表现为高热、肌强直、植物神经功能紊乱、意识障碍、磷酸肌酸激酶水平升高。高热时，尤其对于那些服用高剂量药物的病人，应停止包括本品在内的所有抗精神病治疗。
与其他抗多巴胺药物一样，对帕金森病患者处方氨磺必利时也应该谨慎，因为可能引起该病恶化。只有在不能避免精神镇静剂治疗时才可使用氨磺必利。
延长QT间期：氨磺必利延长QT间期，与剂量相关，这种作用可增加发生严重室性心律失常的风险，例如尖端扭转型室性心动过速，若有心动过缓，低钾血症，先天性或获得性QT间期延长（合并用药也可延长QT间期），发生严重室性心律失常的危险性增加。
如果临床情况允许，给药前应先确定病人没有以下可能引起心律失常的因素存在：
心动过缓，心率<55次/分；
电解质失衡，尤其是低钾血症；
先天性QT间期延长。
目前所进行的药物治疗可导致明显的心动过缓（<55次/分），低钾血症，心内传导减慢或QT间期延长。
对于准备接受长期精神镇静药物治疗的病人，心电图（ECG）应作为早期评价的一部分。
中风：在患有痴呆和接受某些非典型抗精神病药物治疗的老年患者中进行的安慰剂对照、随机化临床试验中，观察到脑血管事件的风险提高3倍。这一风险升高的机制不明。不能排除与其他精神病药物合用或者在其他患者人群中的提高风险的可能性。在有中风风险因素的患者中应慎用氨磺必利。
老年痴呆患者：接受抗精神药物治疗的痴呆相关精神病老年患者死亡风险增加。尽管在非典型抗精神病药物治疗的临床试验中死亡原因各种各样，但是大部分死亡看起来都是心血管（例如心衰、猝死）或感染（例如肺炎）性质的。观察性研究表明与非典型抗精神病药相似，常规的抗精神病药物治疗也可能引起死亡。由于一部分患者的特征不明，所以在观察性研究中死亡率上升的结果归因于抗精神病药物的程度还不确定。
静脉血栓栓塞：抗精神病药治疗曾经报告静脉血栓栓塞病例，有事实上、致死的。因此，在有静脉血栓栓塞风险因素的患者中应慎用本品。（见【不良反应】）
2.注意事项
患者接受某些非典型抗精神病药物治疗曾有报告高血糖，其中包括氨磺必利，因此明确诊断糖尿病或者有糖尿病风险因素的患者如果开始使用氨磺必利，应该适当监测血糖。
精神镇静类药物可降低癫痫发作的阈值。所以对于有惊厥史的病人，服用氨磺必利时应仔细监控。
由于药物主要通过肾脏排泄，所以对于患有肾功能不全的病人，应减少服药剂量（见【用法用量】）。对于患有严重肾功能不全的病人，没有相关的临床数据（见【禁忌】）。
由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应特别注意。
曾经发生突然停用高剂量的抗精神病药物时出现停药症状。氨磺必利曾报告发生不自主运动异常（例如静坐不能、肌张力障碍和运动障碍）。因此，建议对氨磺必利逐渐停药。
由于本品含有乳糖，本品禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖或半乳糖吸收不良综合征或乳糖酶缺乏的患者。
对司机和机器操作者的作用：即使是按照推荐方法使用，氨磺必利也可能引起嗜睡，从而影响驾驶机动车或操作机械的能力（见【不良反应】）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇：在动物中，氨磺必利没有显示生殖毒性。观察到与药物药理作用（调节催乳素的作用）相关的生育力下降。没有发现氨磺必利有致畸作用。
妊娠期妇女暴露于氨磺必利的临床资料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不确定。除非益处超过潜在风险，否则不建议在妊娠期间使用本品。如果在妊娠期间使用氨磺必利，新生儿可能显示氨磺必利的不良反应，因此应该考虑进行适当的监测。
2.哺乳：由于没有该药是否通过乳汁分泌的资料，所以，哺乳期间应禁止服用本药。
【儿童用药】由于尚未确定氨磺必利在青春期至18岁青少年中的安全性和有效性，氨磺必利用于青春期精神分裂症的资料有限，所以，不建议在青春期至18岁的青少年中使用氨磺必利；青春期之前的儿童禁用氨磺必利（见【禁忌】）。
【老年用药】由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应特别注意。
药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg，其Cmax、T1/2和AUC的值可升高10～30%。
【药物相互作用】
配伍禁忌：
可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物：Ⅰa类抗心律失常药物，例如奎尼丁、氢化奎尼丁、丙吡胺。
Ⅲ类抗心律失常药物，例如胺碘酮、索他洛尔、多非利特，伊布利特。
某些精神镇静药物，例如硫利达嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美马嗪，舒必利，硫必利，舒托必利，匹莫齐特，氟哌啶醇，氟哌利多。
其他药物，例如苄普地尔、西沙必利、美沙 酮、二苯马尼、静脉用红霉素、咪唑斯汀、静脉用长春胺、卤泛群、喷他咪丁、司氟沙星、莫西沙星。
左旋多巴：左旋多巴和精神镇静药物之间有相互拮抗作用。
除用于治疗帕金森氏病患者外，本品禁止与左旋多巴以外的多巴胺能激动剂（金刚烷胺，无水吗啡，溴隐亭，卡麦角林，恩他卡朋，利苏力特，培高利特，吡贝地尔，普拉克索，喹那高利，罗匹尼罗）联合应用。多巴胺能激动剂与精神镇静药物具有相互拮抗作用。
遇到由精神镇静药物诱发的锥体外系症状时，不要使用多巴胺能激动剂治疗，而要使用抗胆碱能药物。
不推荐的联合用药：
氨磺必利可能增强酒精对中枢的作用。增强尖端扭转型室性心动过速风险或者可能延长QT间期的药物：引起心动过缓的药物，例如β-阻滞剂，引起心动过缓的钙通道阻滞剂，例如地尔硫卓和维拉帕米、可乐定、胍法辛；洋地黄。引起低血钾的药物：降血钾利尿剂、刺激性泻药、静脉用两性霉素B、糖皮质激素、替可克肽。应纠正低血钾。
精神镇静类药物，例如匹莫齐特、氟哌啶醇；丙咪嗪抗抑郁剂；锂。
需慎重考虑的联合用药：
CNS抑制剂，包括阿 片类麻醉药、止痛药、H1抗组胺镇静剂、巴比妥类、苯二氮卓类和其他抗焦虑剂、可乐定和衍生物。
抗高血压药物和其他降血压药物。
【药物过量】
体征和症状：
曾有报告药物已知的药理学作用加剧。这些包括困倦、镇静、低血压和锥体外系症状和昏迷。
药物过量致死的报告主要见于本品与其他精神药物联合使用时。
处理：
如果发生急性用药过量，应该考虑使用多种药物的可能性。
因为透析对氨磺必利作用很小，所以血液透析对于清除药物可能无效。
对于氨磺必利没有特殊的解毒剂。所以应该给予适当的支持性处理；密切监测生命机能和连续的心脏监测（由于有QT间期延长的风险）直到患者恢复为止。
如果发生锥体外束症状，应该给予抗胆碱能药物。
【药理毒理】
药效学特征
氨磺必利为苯胺替代物类精神镇静药，选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与5-羟色胺能受体或其它组胺受体、胆碱能受体、肾上腺素能受体结合。
动物实验中,与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。
低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体，可以解释其对阴性症状的作用。
在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中，共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比，氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。
临床前安全性研究结果
氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示：在啮齿类动物中可产生激素依赖性肿瘤。但在人体上无临床相关性。
【药代动力学】在人体中，氨磺必利有两个吸收峰：第一个吸收峰到达较快，于服药后1小时到达，第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。服药50mg后，相对两个吸收峰的血药浓度分别为39±3和54±4ng/ml。分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低（16%），在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生物利用度为48%。氨磺必利代谢较少：可检测到两个无活性的代谢物，占排泄物的4%。重复给药，氨磺必利在体内不蓄积，各药代动力学参数不改变。口服消除半衰期约为12小时。氨磺必利多以原形从尿中排泄。经静脉注射给药，50%药物以原形从尿中排泄，大部分是在服药后24小时内（尿中排泄量的90%）。肾脏清除率约为330ml/min。高糖饮食可明显降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值，高脂饮食不改变这些参数。在治疗期间，这些参数的改变所产生的影响还不清楚。
肝功能不全由于氨磺必利的代谢量很小，所以对于肝功能不全的病人不需调整剂量。
肾功能不全虽然总清除率降低2.5到3倍，但对于肾功能不全的病人，消除半衰期并不改变。对于患有轻度肾功能不全的病人，氨磺必利的AUC提高一倍，对于患有中度肾功能不全的病人，氨磺必利的AUC可提高约10倍。我们现有的数据仅限于此，对于高于50mg以上剂量的研究还没有相关的数据。氨磺必利极少能通过透析排除。
老年患者药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg，其Cmax,T1/2和AUC的值可升高10-30%。
【贮藏】避光，密封保存。
【包装】铝塑包装，10片*2板/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】YBH01662011
【批准文号】国药准字H20113231
【生产企业】齐鲁制药有限公司
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请仔细阅读醒志 利培酮口腔崩解片 2mg*20片/盒的作用说明，并在药师指导下购买和使用。
商品名：醒志 利培酮口腔崩解片 2mg*20片/盒
通用名：利培酮口腔崩解片
拼音名：Lipeitong KouqiangbenjiePian
规格：1mg*20片/盒
批准文号：国药准字H20070320
生产厂家：齐鲁制药有限公司
成分：利培酮，化学名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮
性状：本品为白色或类白色片。
适应症：用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
用法用量：利培酮口崩片服用时将片剂置于舌上，几秒钟内崩解，无需用水即可吞服(也可以用水吞服)。 由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来 使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品来替换该药治疗。对已用 的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期进行再评定。 成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一 日2次 ；如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可维持此剂量不变或根据个人情 况进一步调整。 为期1-2年的临床试验表明，利培酮延缓 精神分裂症 复发的有效剂量为每日2-8mg，同时也证 实了采用一日1次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日 2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的时间间隔一般应不少于1 周。调整时，推荐剂量增减幅度以1-2mg的小剂量进行。 利培酮的最大有效剂量范围为一日4-8mg，但需一日2次，每日剂量超过6mg给药不能证明比 较低剂量更有效，而且同出现更多的锥体外系症状和其它副作用有关，因此一般不推荐使用。 由于对剂量大于每日16mg的用药安全性尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。 在需要加强镇静作用时，可加用苯二氮卓类药物。 老年人：建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次。根据个体需要，剂量逐渐增大到一次1-2mg， 一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减幅度为一次0.5mg,一日2次。在获得更多经验前， 老年人应慎用利培酮。 肝病和肾病患者：建议起始剂量为一次0.5mg，一日2次。根据个体需要,剂量逐渐增大到一 次1-2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减幅度为一次0.5mg,一日2次。这些患 者的临床应用经验有限，用药应慎重。
不良反应：1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。 3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
禁忌：已知对本品成分过敏的患者禁用
注意事项：1.心血管疾病的病人(如心衰、 心肌梗死 、传导异常、 脱水 、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂 量开始并应逐渐加大剂量。 2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性) 低血压 ，此 时则应考虑减量。 3.同其它具有多巴胺受体拮抗作用的药物相似，可引起 迟发性运动障碍 ，其特征为有节律的不随意 运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药物。 4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药物会出现恶性综合征，其特征为 高热 、 颤抖 、意识改变和 肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低 癫痫 的发作阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽 车或操作机器。 10.在 老年痴呆 患者(平均年龄85岁，范围73-97岁)参加安慰剂对照的临床研究中，发现利培酮组 脑血管病不良事件的发生率(3.3%)比较高，包括脑血管意外、心脏衰竭和 短暂性脑缺血发作 ， 发生率比安慰剂(1.2%)高三倍。该研究还发现,利培酮或呋塞米同时使用时，死亡率高于单独 使用利培酮或呋塞米的患者，分别为7.3%(平均年龄89岁，范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁， 范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁，范围67-90岁)。在完成的4项临床研究中，有2项研究发现 了以上情况。并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现，并且患者的残废原因没有固定模式。尽管如此，对以上患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在合并其它 利尿 剂的服用利培酮的患者中，并没有出现以上死亡率增加的现象。但是，对于老年 痴呆 患者，总体 而言脱水是很重要的致死因素，所以仍应尽量避免使用利尿剂。
药物相互作用1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.酰胺咪嗪(卡马西平)及其它的肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝药酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。3.酚噻嗪、三环类抗抑郁药和一些β受体阻断剂会增加本品的血药浓度, 但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。氟西汀和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加本品的血药浓度, 但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时, 医生应重新确定本品的剂量。4.当和其它高蛋白结合率的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。5.本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。6.食物不影响本品的吸收。
贮藏：密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
生产企业：齐鲁制药有限公司
包装：盒
保质期：18个月
老年患者用药：建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次2-2mg，剂量调整间隔影不少于一周，剂量证件的幅度为每日两次，每次0.5mg，在获得经验前，老年人加量过程中?ι髦亍?/td>
药物过量：一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致, 包括嗜睡、镇静、心动 过速和低血压以及锥体外系症状。曾有一例同时患低血钾的患者服用了360mg的本品，结果出现Q -T间期延长。急性过量时, 应使用多种措施进行解救。建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气, 洗胃(若患者意识丧失应插管进行)后应再服用活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管系统监测，其中包括连续的心电图监测, 以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此，应采取正确的支持疗法。 对低血压及循环衰竭，可采用静脉输液或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药, 在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。
","pictureaddress":"/upload/20220715141355_9003bd436cc94dafa0826f3738c0de75.jpg","createTime":"2022-07-15","newsTitle":"醒志利培酮口崩片 2mg*20片","updateTime":"2022-07-15 14:13:55","id":90,"newsType":2},{"newsContent":" ![\"奋乃静片-4.png\"/](\"http://47.95.243.71:80/ueditor/jsp/upload/image/20220715/1657865764368031102.png\" "\\"1657865764368031102.png\\"")
通用名称：奋乃静片
商品名称：奋乃静片
英文名称：Perphenazine Tablets
【主要成份】 本品主要成份为奋乃静。
【成 份】
化学名：4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
分子式：C21H26ClN3OS
分子量：403.97
【性 状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
【适应症/功能主治】 1．对幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状有较好的疗效。用于精神分裂症或其他精神病性障碍。因镇静作用较弱，对血压的影响较小。适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍。 2．止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
【规格型号】2mg*100片/瓶
【用法用量】 口服给药： 1.治疗精神分裂症：从小剂量开始，一次2～4mg，一日2～3次。以后每隔1～2日增加6mg，逐渐增至常用治疗剂量一日20～60mg。维持剂量一日10～20mg。 2.用于止呕：一次2～4mg，一日2～3次。
【不良反应】 1．主要有锥体外系反应，如：震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍等。长期大量服药可引起迟发性运动障碍。 2．可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。可出现口干、视物模糊、乏力、头晕、心动过速、便秘、出汗等。 3．少见的不良反应有体位性低血压，粒细胞减少症与中毒性肝损害。偶见过敏性皮疹及恶性综合征。
【禁 忌】基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。
【注意事项】 1．患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)应慎用。 2．出现迟发性运动障碍，应停用所有的抗精神病药。 3．出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。 4．肝、肾功能不全者应减量。 5．癫痫患者应慎用。 6．应定期检查肝功能与白细胞计数。 7．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【儿童用药】12岁以下儿童用量尚未确定。
【老年患者用药】按情况酌减用量，开始使用剂量要小，缓慢加量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺。
【药物相互作用】 1.本品与乙醇或中枢神经抑制药，尤其是与吸入全麻药或巴比妥类等静脉全麻药合用时，可彼此增效。 2.本品与苯丙胺类药合用时，由于吩噻嗪类药具有α肾上腺素受体阻断作用，后者的效应可减弱。 3.本品与制酸药或止泻药合用，可降低口服吸收。 4.本品与抗惊厥药合用，不能使抗惊厥药增效。 5.本品与抗胆碱药合用，效应彼此加强。 6.本品与肾上腺素合用，肾上腺素的α受体效应受阻，仅显示出β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。 7.本品与胍乙啶类药物合用时，后者的降压效应可被抵消。 8.本品与左旋多巴合用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹效应。 9.本品与单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药合用时，两者的抗胆碱作用可相互增强并延长。
【药物过量】中毒症状： 1、中枢神经系统： 有烦躁不安、失眠等兴奋症状。对有惊厥史者，尤其是儿童应特别注意，易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等。 2、心血管系统：心悸，四肢发冷，血压下降，直立性低血压，持续性低血压休克，并可导致房室传导阻滞及室性过早搏动，可致心跳骤停。 处理： 1、如服用大量本品，立即刺激咽部，催吐。在6小时内用1：5000高锰酸钾液或温开水洗胃，本品易溶于水，而且能抑制胃肠蠕动，故必须反复洗胃，直至胃内回流液澄清为止。因本品镇吐作用强，故用催吐药效果不好。 2、静脉注射高渗葡萄糖注射液，促进利尿，排泄毒物，但输液不宜过多，以防心力衰竭和肺水肿。 3、依病情给予对症治疗及支持疗法。
【药理毒理】本品为吩噻嗪类的哌嗪衍生物，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用主要与其阻断与情绪思维的中脑边缘系统及中脑\u2014皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关，而阻断网状结构上行激活系统的?-肾上腺素受体，则与镇静安定作用有关。本品镇吐作用较强，镇静作用较弱。
【药代动力学】口服后分布至全身，经胆汁排泄，部分在肠道中重吸收，半衰期(t1/2)为9小时。本品可通过脐血进入胎儿，可从母乳中排出。本品具有高度的亲脂性与蛋白结合率。小儿与老龄者对本品的代谢与排泄均明显降低。
【贮 藏】遮光，密封保存。
【包 装】2mg*100s*1盒。
【有 效 期】36 月
【批准文号】国药准字H31021083
【生产企业】上海朝晖药业有限公司
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请仔细阅读(大隆 舒眠胶囊 0.4g*36粒)的作用说明，并在药师指导下购买和使用。
【药品名称】
通用名称：舒眠胶囊
汉语拼音：Shumian Jiaonang
【成份】酸枣仁(炒)、柴胡(酒炒)、白芍(炒)、合欢花、合欢皮、僵蚕(炒)、蝉蜕、灯心草。
【性状】本品为胶囊剂，内容物为棕黄色至棕色粉末，气微，味苦。
【功能主治】疏肝解郁、宁心安神。用于肝郁伤神所致的失眠症，症见：失眠多梦，精神抑郁或急躁易怒，胸胁苦满或胸膈不畅，口苦目眩，舌边尖略红，苔白或微黄，脉弦。
【规格】每粒装0.4g。
【用法用量】口服，一次3粒，一日2次，晚饭后临睡前服用。
【不良反应】少数人服药后出现胃部不适。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】注意避免精神刺激，酗酒，过度疲劳；睡前避免摄食过量，不参加导致过度兴奋的活动等。
【贮藏】密封。
【包装】铝塑，36粒/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】国家药品标准WS3-763-(Z-137)-2001Z
【批准文号】国药准字Z20000105
【生产企业】贵州大隆药业有限责任公司
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